Новокаин

Новокаин — это р  — диэтиламиноэтаноловый эфир парааминобензойной кислоты гидрохлорид. Белый кристаллический порошок без запаха, легко растворимый в воде. Синтезирован в 1905 году A. Einhorn и R. Unlfelder (шведские химики). Водные растворы новокаина стерилизуют при +100 °С в течение 30 минут. Растворы новокаина легко гидролизуются в щелочной среде и очень плохо — в кислой. Свежеприготовленный раствор новокаина имеет рН равную 6,0, а при длительном хранении раствор становится более кислым. Местные анестетики эфирной группы подвергаются гидролизу в тканях сразу же после их введения. В мягких тканях гидролиз происходит за 20-30 минут. В крови гидролиз ускоряется в 10 раз, т.е. происходит за 2-3 минуты. В организме новокаин гидролизуется, образуя параами-нобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол. Гидролиз происходит за счет действия энзимов: новокаинэстеразы и холинэстеразы. Парааминобензойная кислота (ПАБК) по химическому строению сходна с частью молекулы сульфаниламидов и, вступая с последними в конкурентные отношения, ослабляет их антибактериальный эффект. Новокаин оказывает антисульфаниламидное действие. Диэтиламиноэтанол обладает умеренными сосудорасширяющими свойствами. Около 2% введенной дозы новокаина выделяется с мочой в неизменном виде в течение 24 часов. ПАБК (до 80%) в неизменной или коньюгированной форме и диэтиламиноэтанол (до 30%) выделяются с мочой, остальная часть метаболитов распадается (подвергается биотрансформации). Продукты распада эфирных местных анестетиков понижают возбудимость мышцы сердца и моторных зон коры головного мозга, оказывают блокирующее влияние на вегетативные ганглии, уменьшают образование ацетилхолина и понижают возбудимость периферических холинореактивных систем. Токсичность новокаина при введении в вену увеличивается в 10 раз, что необходимо учитывать. Новокаин тормозит заживление ран (Т. Morris, R. Appleby, 1980 г.) у экспериментальных животных. Данное действие усиливается в соответствии с увеличением дозы препарата, его концентрации и добавлением к нему адреналина. Это связано, по мнению авторов, с угнетением синтеза мукополисахаридов и коллагена, а потенцирующее влияние адреналина можно объяснить сосудосуживающими свойствами, что задерживает метаболизм местных анестетиков в тканях. На основании наших наблюдений можно утверждать, что чем больше анестетика используется для местной анестезии, тем хуже заживает послеоперационная рана. В литературе имеются указания, что новокаин, лигнокаин и бупивакаин обладают цитостатическим действием (J.E. Sturrock, J.F. Nunn, 1979). Препараты новокаина после их введения снижают уровень артериального давления. Плохо проникают через слизистую оболочку и кожу. Длительность полноценной анестезии новокаином около 15-20 минут. Для продления эффекта добавляют сосудосуживающие средства — адреналин, норадреналин, мезатон, эфедрин и др. Последние играют важную роль в снижении токсичности новокаина, замедляя всасывание и уменьшая резорботивное действие препарата. Адреналин добавляется 0,1 мл 0,1% раствора на 5-10 мл анестетика.

Формы выпуска

Ампулы по 1, 2, 5, 10 и 20 мл 0,25% и 0,5% раствора и 1, 2, 5 и 10 мл 1% и 2% раствора. Флаконы по 250 мл и 500 мл со стерильным 0,25% и 0,5% раствором.

Высшие дозы

Внутрь 0,75 г в сутки, внутримышечно — 0,4 г и внутривенно по 0,1 г, при инфильтрационной анестезии — первая доза составляет 1,25 г, а затем в течение каждого часа операции не более 2,5 г (в виде 0,25% раствора) и 2,0 г (в виде 0,5% раствора). Для того, чтобы определить количество (в мг) анестетика, содержащегося в ампуле, необходимо расчет произвести по следующей формуле: Хмг = % х мл х 10 Примечание: Хмг — количество мг сухого вещества препарата; % — процентное его содержание в растворе; мл — количество мл раствора; 10 — коэффициент пересчета.

Новокаин сравнительно малотоксичен. Наблюдаются случаи гиперчувствительности к нему, которые проявляются слабостью, головокружением, снижением артериального давления, коллапсом, анафилактическим шоком, аллергическими кожными реакциями. Могут возникнуть признаки интоксикации (отравления) новокаином, проявляющиеся головокружением, парестезиями, двигательным возбуждением, судорогами, отеками, высыпаниями на коже, одышкой, коллапсом. Недостаток аскорбиновой кислоты (гиповитаминоз) усиливает симптомы отравления препаратом. Барбитураты ослабляют явления интоксикации. При судорогах необходимо внутривенно вводить барбитураты кратковременного действ и я (гексенал — в / в от 2 до 10 мл 5% и л и 10% раствора в зависимости от состояния больного, можно дополнительно внутримышечно ввести 4-5 мл 2,5% раствора аминазина). Антагонистом гексенала или тиопентал- натрия (при угнетении дыхания и нарушении сердечной деятельности) является бемегрид (0,5% раствор от 3-5 мл до 10 мл). При коллапсе — внутривенное капельное введение кровезамещающей жидкости, при расстройстве сердечной деятельности — соответствующие реанимационные мероприятия.